头孢菌素
历史
编辑头孢菌素化合物顶早是1948年意大利科学家Giuseppe Brotzu从撒丁岛秧沟里个顶头孢提炼出来个。渠发现箇眼顶头孢分泌出个物质,好抵抗引发伤寒个伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β-内酰胺酶稳定个头孢菌素C,但却未有足够个效力作临床使用。头孢菌素个核心7-氨基头孢烯酸(简称7-ACA)是从头孢菌素C中衍生出来个,並已证实搭青霉素核心6-氨基青霉烷酸(6-APA)相似。对7-ACA个旁链作出修改,得到眼邪气有用个抗生素,里向第一种——头孢噻吩由礼来公司来拉1964年发行。
反应模式
编辑头孢菌素好杀菌,搭别样β-内酰胺类抗生素(譬方青霉素)有得相同个反应模式。头孢菌素破坏细菌细胞壁肽聚糖合成。肽聚糖对细菌,尤其是革兰氏阳性菌细胞壁个结构完整性起到重要个作用。
临床使用
编辑征状
编辑头孢菌素是预防性质及用于治疗细菌感染。第一代头孢菌素来拉抵抗革兰氏阳性菌方面表现出色,而其后个头孢菌素则增强对抗革兰氏阴性菌,对革兰氏阳性菌个抵抗力相应下降。
副作用
编辑头孢菌素治疗会引发个一般药物不良反应(即多于1%个病人)包括腹泻、反胃、皮疹、电解质不平衡、注射部位感觉疼痛及发炎。不大出现个不良反应(即0.1-1%个病人)则包括呕吐、头痛、头昏、口腔及阴道念珠菌病、假膜性结肠炎、二重感染、嗜酸细胞增多、发热。少数甚至会发生过敏性休克。约5-10%对青霉素、碳青霉烯过敏个病人,会得对头孢菌素也过敏。
分类
编辑头孢菌素核心好作不同个修改以达至不同个特性,头孢菌素以渠拉个抗菌特性分类。顶早个头孢菌素称为为第一代,而其后个则分为第二代。每一代新系列侪有仔对革兰氏阴性菌较上一代显著个抗菌性,但来拉某些品种上却对革兰氏阳性菌降低了抗菌性。第四代个头孢菌素有得广泛个效力。
虽然箇能分类不算哪能准确,但却是箇歇顶普遍个分类法。
大部份第一代个头孢菌素英语以「ceph-」开头,尤其是北美洲及澳大利亚等国家。欧洲则以「cef-」开头,较新个第一代头孢菌素及其后个世代侪以此开头。
第一代
编辑第一代头孢菌素是较温和个抗生素。
第一代头孢菌素包括:
- 头孢氰甲
- 头孢羟氨芐(Cefadroxil[1]、Duricef®)
- 头孢氨芐(先锋Ⅳ号,Keflex®)
- 头孢来星
- 头孢洛宁
- 头孢噻啶
- 头孢噻吩(Keflin®)
- 头孢匹林(Cefapirin[1]、Cefadryl®)
- 头孢曲秦(Cefatrizine)
- 头孢氮氟
- 头孢西酮
- 头孢唑林(先锋Ⅴ号,Ancef®、Kefzol®)
- 头孢拉定(先锋Ⅵ号,Cefadine[1]、Velosef®)
- 头孢沙定
- 头孢替唑
第二代
编辑第二代头孢菌素有较大革兰氏阴性菌抗菌性,且保留革兰氏阳性菌个抗菌性。对β-内酰胺酶有更大个抵抗力。
- 头孢克洛(Ceclor®)
- 头孢尼西(Monocid®)
- 头孢丙烯(Cefzil®)
- 头孢呋辛(Zinnat®、Zinacef®、Ceftin®)
- 头孢唑南(Cefuzonam)
- 头孢孟多(Cefamandole)
- 头孢雷特
- 头孢替安(Cefotiam)
以下头孢烯有常时也分类为第二代头孢菌素:
- 碳头孢烯:氯碳头孢(Lorabid®)
- 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑(Cefmetazole[1]、Zefazone®)、头孢米诺(Cefminox)、头孢替坦(Cefotetan[1]、Cefotan®)、头孢西丁(Cefoxitin[1]、Mefoxin®)
第三代
编辑第三代头孢菌素有广泛个抗菌性,且增加仔抵抗革兰氏阴性菌个能力。有種头孢菌素,尤其是口服个及具抗假单胞菌属能力个,对革兰氏阳性菌有减少仔抗菌性。药性虽然扩展了,β-内醘胺酶使得临床用途减少,但仍特别适用于治疗院内感染。
- 头孢卡品
- 头孢达肟
- 头孢地尼(Cefdinir[1]、Omnicef®)
- 头孢托仑
- 头孢他美
- 头孢克肟(Suprax®)
- 头孢甲肟
- 头孢地秦〈Cefodizime〉
- 头孢哌酮(Cefobid®)
- 头孢噻肟(Claforan®)
- 头孢咪唑
- 头孢泊肟(Vantin®)
- 头孢特仑(Cefteram)
- 头孢布烯(Ceftibuten[1]、Cedax®)
- 头孢噻呋
- 头孢噻林
- 头孢唑肟(Cefizax®)
- 头孢曲松(罗氏芬®)
以下是有得抵抗假单胞菌属能力个第三代头孢菌素:
以下头孢烯有常时也分类为第三代头孢菌素:
第四代
编辑第四代头孢菌素搭第一代对革兰氏阳性菌有相似个抗菌性,但渠拉个抗菌性更广泛。比第三代有更强个对β-内酰胺酶个抵抗力。大部份能穿透脑血管障壁,治疗脑膜炎交关有用场。
以下头霉素有常时也分类为第四代头孢菌素:
别样
编辑- 头孢氯嗪
- 头孢洛仑
- 头孢帕罗
- 头孢卡奈
- 头孢屈洛
- 头孢吡酮
- 头孢三唑
- 头孢维曲
- Cefmatilen
- Cefmepidium
- Cefovecin
- 头孢恶唑
- 头孢罗替
- 头孢舒米
- 头孢噻氧
- Ceftobiprole(前称BAL 9141及RO 63-9141)
- Ceftobiprole(前称BAL 5788)
- 头孢呋汀